Mecanismo de acción
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NERLYNX es un fármaco de molécula pequeña que inhibe de forma irreversible la señalización intracelular de HER1,9-14
Trastuzumab, pertuzumab y trastuzumab emtansina (T-DM1) comparten un diana común, los dominios extracelulares del receptor HER2.1,9-11 NERLYNX tiene un mecanismo de acción diferente.1,9,10
Al unirse irreversiblemente al dominio intracelular de todos los receptores HER activos (HER1, HER2 y HER4), NERLYNX bloquea de forma mantenida y prolongada la señalización de HER.9-13
Vídeo del mecanismo de acción de NERLYNX
En pacientes con HER2+/RH+, NERLYNX en combinación con tratamiento hormonal trata el «crosstalk» HER-RE al dirigirse a ambas vías de señalización9,12,14-20
La familia de receptores del factor de crecimiento epidérmico humano (HER1, HER2, HER3 y HER4) desempeña un papel fundamental en la patogenia de varios cánceres.14
El receptor de estrógenos y las vías de señalización de HER2 son los iniciadores principales de la proliferación celular en la mayoría de los cánceres de mama.16,17
Si bien la hormonoterapia bloquea la vía de señalización de los estrógenos, esto puede provocar una interferencia entre el receptor de estrógenos y el receptor de HER, lo que a su vez puede conducir a una regulación positiva de la vía de señalización de HER.17-20
La adición de NERLYNX a la hormonoterapia previene este «crosstalk», produciendo un doble bloqueo de las vías de señalización de HER y RE lo que da como resultado una inhibición permanente del crecimiento de las células cancerosas.9,12,14
